对于很多有高血压问题的朋友,地平类降压药大家一定都不会陌生,这类药物是临床一线降压药,也是使用最广泛的降压药,这类药物的种类也比较多,从最早的硝苯地平,到非洛地平,氨氯地平,再到马尼地平,贝尼地平等各类药物,这些药物在降压机理上虽然都基本类似,但由于药物结构,药物作用靶点的差异,在药效上,靶向器官保护方面,却也存在一定的差异。在各种地平类药物中,氨氯地平和贝尼地平都很常见的,也很有代表性的2个药物,今天我们就来介绍下它们之间的区别。
同是长效降压药,但保持长效的方式却不同
氨氯地平是第三代长效降压药的代表药物,每天服用1次,也能够在24小时内起到稳定的降压效果,是非常经典的一代钙离子拮抗剂类降压药。氨氯地平的长效作用机制很容易理解,主要是通过其缓慢的血浆消除速度来发挥长效作用的,氨氯地平服用后,其在血液中浓度降低一半的时间,长达35~50小时,而全部消除的时间就更久了,当然就能够达到吃一次药就能够在一天内平稳控压的效果。
相比氨氯地平,贝尼地平是更新型的地平类药物,它的药物血浆消除半衰期只有0.9~1.7小时,但它仍然是一个长效的降压药物。相比于氨氯地平在血浆中保持浓度的长效作用方式,贝尼地平具有高度的脂溶性,容易进入并以高浓度蓄积在富含磷脂的细胞膜内,从而达到抑制细胞钙离子通道,达到舒张动脉血管的作用,而贝尼地平与细胞膜结合后,其解离速度非常缓慢,因此,及时其血药浓度已经降低了,但药物仍然与血管壁细胞结合发挥降压作用,这是一种不依赖于血药浓度的长效降压药,是一种膜控型的长效地平类降压药。
从降压效果上来看,两者没有明显差异
对于氨氯地平和贝尼地平,从作用机理上来说,都是通过抑制细胞的钙离子通道减少钙离子的内流,而达到舒张动脉血管,降低血压的作用。有对比研究显示,在治疗8周后,贝尼地平对于高血压患者的总有效率为77.7%,而氨氯地平的总有效率为83.8%,没有显著性差异。而从动态血压监测的临床对比研究来看,降压稳定性方面,氨氯地平相对贝尼地平具有更好的平稳控压效果。
应对变异性心绞痛,贝尼地平是优选
地平类药物在加强血压控制的同时,都有一定的舒张冠状动脉,改善心绞痛的药理作用,而相比于氨氯地平,贝尼地平具有更高的亲和力和血管选择性,其血管选择指数是氨氯地平的19倍,即使在冠状动脉灌注压即使较低的情况下,贝尼地平仍能增加冠状动脉血流量,改善心肌收缩力。
有些高血压合并冠心病问题的朋友,即使在静息状态,也会出现不定期的心绞痛问题,这种情况的出现,除了考虑冠状动脉严重狭窄导致的心肌供血不足问题以外,还有一种是因为冠脉痉挛而导致的变异性心绞痛问题,对于变异性心绞痛,服用控制心率减少心肌耗氧量的洛尔类药物往往效果不佳,而贝尼地平则是此种情况的优选药物,既能降低血压,还能够有效的舒张冠状动脉血管,改善和缓解变异性心绞痛的问题。还有研究发现,贝尼地平还能改善微循环,增加冠状动脉毛细血管数目,因此,作为新型的地平类药物,贝尼地平的心脏保护作用,心绞痛改善作用,可以说是优于氨氯地平的。
对于肾脏的保护作用,贝尼地平优于氨氯地平
高血压用药,一方面要加强血压控制,保护好心脏健康,同时对于肾脏的健康获益,也是很重要的一个方面。相比于氨氯地平,贝尼地平对血管钙离子通道的作用靶点更多,从药理作用上来说,细胞的钙离子通道有L型,N型,T型3种,氨氯地平属于L型的单通道钙离子拮抗剂,L型通道主要存在于心肌和血管细胞上,因此,氨氯地平通过拮抗L型通道,达到舒张外周血管,降低动脉血压的作用,而贝尼地平则是同时可以作用于3种钙离子通道的三通道型药物,T型和N型通道在肾脏的入球小动脉和出球小动脉上都有分布,因此,贝尼地平能够起到舒张肾脏小动脉,降低肾脏过滤压力的作用,其作用机理类似于沙坦类和普利类降压药。
因此,如果说肾脏功能的靶向器官保护作用,氨氯地平主要通过其降压作用来发挥作用,而贝尼地平在降压的同时,还能够缓解肾脏的过滤压力,更利于保护和维持肾脏功能。研究发现,贝尼地平不会使蛋白尿增加,还能够显著改善肾小球滤过率。
药物不良反应及注意方面,两者差别不大
同样是地平类药物,地平类药物常见的不良反应这两个药物也都应该注意,用药初期引起交感神经相对兴奋导致的心悸,潮红,头痛等不良反应,长期用药期间的水肿,牙龈增生,便秘等不良反应,都值得注意。除此之外,贝尼地平停药有病情恶化的病例,因此,如果需要停药,应该尽量在医师指导下,逐渐减量停服。
介绍了这么多,关于这两个药物的异同点相信大家都已经比较清楚了,相对于氨氯地平,贝尼地平的靶向器官保护作用相对更好,对于变异性心绞痛的改善治疗,肾脏的保护作用方面具有更多的优势,因此对于高血压合并变异性心绞痛的患者,高血压合并慢性肾功能不全的朋友,选择贝尼地平要优于氨氯地平。但还有一点需要考虑的是,在用药经济性方面来说,氨氯地平比贝尼地平更便宜,更适合经济上不那么宽裕的朋友长期服用,同样对心肾也有一定保护作用,只是没有贝尼地平更大而已,而如果不考虑用药成本,则可以结合自身具体情况,选择适合自己的服用即可。