1、曲唑酮:属选择性5-羟色胺(5-HT)及去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂,能选择性地拮抗5-HT的再摄取,并有微弱的阻止NA再摄取的作用,发挥有效的抗抑郁作用和抗焦虑作用。还能选择性拮抗组胺H1受体,具有较强的镇静作用,能够显著延长睡眠时间,减少睡眼中的觉醒次数和时间,提高深度睡眠,改善整体睡眠效率。适用于治疗失眠和催眠药物停药后的失眠反弹。
在安全性方面,曲唑酮不良反应是轻微和可逆的,最常见的不良反应为眩晕、思睡、头痛、恶心等不适,临床上可不停药。一般情况下,不良反应随着用药时间延长可逐渐好转,部分未好转者需减量。曲唑酮的心血管不良反应可能包括直立性低血压、心律失常、QT间期延长、晕厥、尖端扭转型室性心动过速等。有报道曲唑酮治疗期间或治疗终止后早期患者会出现自杀意念和自杀行为。
服用曲唑酮需要注意:癫痫、轻中度肝功能不全、严重肾功能不全、心肌梗死急性恢复期慎用;应在餐后服用,空腹服药可能会使头晕或头昏增加;突然停药后可发生胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻及腹部压痛;用药期间不宜驾车、高空作业等;不推荐妊娠期妇女、哺乳期妇女使用;用药期间应注意监测肝功能,一旦出现肝功能损伤的情况,应停药。
2、阿普唑仑:属于中效苯二氮?类镇静催眠药和抗焦虑药,通过与中枢神经系统的苯二氮?受体结合,影响γ-氨基丁酸受体的蛋白调控,非选择性激动γ-氨基丁酸受体A上不同的γ亚基,具有镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥和肌肉松弛等药理作用,其起效快,作用时间长,可改善失眠患者的入睡困难,增加总睡眠时间,提高睡眠质量,适用于入睡困难或睡眠维持障碍。
在安全性方面,?阿普唑仑可见疲乏、头痛、头晕、口干、恶心、呕吐、便秘、排尿障碍、视物模糊、注意涣散、目眩及嗜睡等不良反应;???少见动作迟缓、心理反常、腹泻、多涎、颤抖、精神紊乱及抑郁等不良反应;?罕见过敏反应、记忆障碍、惊厥,肌无力及肌痉挛等不良反应。???有报道抑郁患者使用本药出现躁狂、轻躁狂。???长期用药可成瘾。
服用阿普唑仑需要注意:中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者、有药物滥用或成瘾史者、癫痴患者(骤然停药可导致癫痫发作)、运动过多症患者(可发生药效反常)、低蛋白血症患者(可导致嗜睡、难醒)、重症肌无力患者(病情可加重)、严重慢性阻塞性肺疾病患者(可加重呼吸衰竭及通气障碍)、轻至中度肝功能不全者(本药的消除半衰期可延长)、肾功能不全者(本药的消除半衰期可延长)慎用。
对阿普唑仑耐受量小的患者初始剂量宜小。???如在治疗恐惧的过程中出现晨起焦虑症状,可考虑增加用药次数。??用药后不应驾驶或操作机器。???本药应避免长期大剂量使用。??停药时应逐渐减少用量。骤然停药后可发生撤药症状,多见睡眠困难、异常的激惹状态和神经质,较少见或罕见腹部或胃痉挛,精神紊乱、惊厥、肌痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常多汗。严重的撤药症状较多见于长期过量服用的患者。
3、佐匹克隆:属于环吡咯酮类第三代催眠药,具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。佐匹克隆为速效催眠药,起效迅速,与艾司唑仑相比,镇静催眠作用更强,适用于各种原因引起的失眠症,能有效延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,尤其适用于不能耐受次日残留作用的患者。
在安全性方面,佐匹克隆常见皮疹、味苦口干、恶心、呕吐、消化不良、宿醉、噩梦、嗜睡、焦虑、抑郁、紧张、头晕、头痛、偏头痛、幻觉、精神错乱、痛经、性欲减退、男性乳房发育等,严重不良反应有胸痛、外周水肿、严重过敏反应。
服用佐匹克隆需要注意:妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。不推荐18岁以下儿童使用。由于快速起效,佐匹克隆应仅在准备睡觉前服用或睡眠困难时服用。在服用该药物后及第2天,患者应小心从事包括需要完全警觉或行为协调等危险性的工作(例如,操作仪器或开车)。过量服用可导致深睡甚至昏迷。用药时间不宜过长,一般不超过4周,可间断使用。停药时须逐渐减量。用药期间禁止饮酒。